Text
Aktivitas antimikroba in vitro senyawa turunan fumarat dan kajian hubungan sturuktur-aktivitasnya
Salah satu masalah dalam terapi infeksi adalah adanya obatrnstrain tahan untuk sebagian besar obat antimikroba yang saat ini digunakan di klinikrnpraktek. Oleh karena itu, penting untuk menemukan calon antimikroba barurnsenyawa, terutama pelanggan baru, yang akan mampu menjadirndasar untuk mengembangkan obat baru.rnTujuan dari penelitian ini adalah untuk mengevaluasi aktivitas antimikroba danrnmelakukan Kuantitatif Hubungan Struktur-Aktivitas (HKSA) dari rangkaianrn(Sembilan senyawa) dari turunan fumarat. senyawa tersebut adalah: ethylN-rnfenil fumaramate (A), metil-N-fenil fumaramate (B), etil-Nbenzylrnfumaramate (C), metil-N-anisyl fumaramate (D), metil-Nbenzylrnfumaramate (E), etil-N-anisyl fumaramate (F), Ca-benzilrnfumaramate (G), Na-benzil fumaramate (H), N-benzil-propylfumarainatern(1).rnSenyawa-senyawa yang diuji in vitro untuk aktivitas antimikrobarnmenggunakan metode pengenceran macrobroth terhadap Pseudomonas bakterirnaeruginosa dan Salmonella enteritidis, dan tiga strain jamur mis:rnAspergillus niger, Penicillium sp dan Candida albicans. minimumrnkonsentrasi hambat (MIC) ditentukan untuk senyawa yang diujirnsebagai parameter 'Of aktivitas. analisis QSAR antara muatan bersih atomrn(Q) sebagai prediktor dan aktivitas antijamur dalam bentuk log (1 / MIC) adalahrndilakukan dengan metode kimia komputasi menggunakan semi-empirisrnmolekul orbital perhitungan AM1.rnSemua senyawa yang diuji tidak cukup aktif terhadaprnkedua strain bakteri yang digunakan. Namun, dengan pengecualian dari bentuk garam, yangrnsenyawa yang diuji menunjukkan aktivitas yang signifikan terhadap tigarnspesies jamur yang digunakan dengan nilai MIC berkisar antara 37,5-100rnmg / mL. Di antara senyawa yang diuji, senyawa C, D, F dan akurn., Ditemukan untuk menjadi yang paling ampuh melawan jamur. Model QSAR terbaik memilikirnditentukan oleh beberapa analisis regresi linear persamaan pemberian:rnA niger: Log 1 / KHM = -57,102 + 2,305 (qC6.rn) + 26.33l. (QC7rn) + 611,974. (QC10rn)rn. + 49 ~ 619 (Q02) - 59,759. (Q03); (N = 7; r = 0,999; SE = 0,1792; F dihitung /rnFtabel = 54,09). Penicillium sp: Log 1 / KHM = -14,921 + 2,175 (qC6.rn) +rn201,464 (QC10) + 158,076 (Q02) -.. 11,115. (Q03rn); (N = 7; r2 = 0,996; SE =rnrn0,2478; Fcalculated / Frn1rnmampu = 28,53). C. albicans: Log 1 / KHM = -38,195 +rn1,664. (QCrn6rn) + 17,475. (QC7rn) + 474,912. (QC10) + 361,082. (Q02); (N = 7; r2 =rn0,985; SE = 0,3321; Fcalculated / Ftabel = 7
Tidak ada salinan data
Tidak tersedia versi lain